Ketoprofen-Pflaster: 20 mg können Diclofenac mit 100 mg übertreffen

Topische Darreichungsformen wie Gele und Pflaster mit Wirkstoffen wie Diclofenac-Natrium oder Capsaicin stehen zunehmend im Fokus zur gezielten Linderung von Muskel- und Gelenkschmerzen bei entzündlichen Prozessen. Berichte und Fachpublikationen bewerten die lokalen Alternativen als wichtige Option, um Beschwerden direkt am Entstehungsort zu behandeln und gleichzeitig die Belastung des gesamten Organismus zu reduzieren.

Gezielte Wirkstoffabgabe und geringere systemische Belastung

Topische Pflaster mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) geben Wirkstoffe direkt an betroffene Bereiche wie das Kniegelenk ab. Auf diesem Weg werden der Magen-Darm-Trakt sowie der hepatische First-Pass-Metabolismus der Leber umgangen. Demnach liegen die systemischen Blutspiegel bei lediglich 0,2 % bis 8 % der Dosen, die bei einer oralen Gabe erreicht werden.

Aus diesen niedrigeren systemischen Spiegeln ergibt sich laut dem Hersteller Enokon ein reduziertes Risiko für Magen-Darm-Blutungen, Nierenfunktionsstörungen sowie kardiovaskuläre Komplikationen.

Zudem verbessere eine kontinuierliche Freisetzung gegenüber den Konzentrationsspitzen und -tälern oraler Arzneien die Therapietreue. Als Einschränkung gilt jedoch, dass die Wirkung bei tiefer liegenden Gelenken geringer ausfällt und lokale Hautreizungen auftreten können.

Differenzierte Anwendung von Diclofenac-Formulierungen

Diclofenac-Pflaster werden nach Angaben von Enokon zur lokalen Schmerzlinderung bei Verstauchungen, Prellungen, Arthritis und Verletzungen des Bewegungsapparats eingesetzt, indem sie die Prostaglandinproduktion direkt am Applikationsort hemmen.

Vorgesehen ist die Anwendung von einem Pflaster alle 12 Stunden – bei maximal zwei Einheiten pro Tag – über einen Zeitraum von bis zu 7 Tagen. Die Pflaster dürfen weder auf offenen Wunden noch bei tiefen viszeralen Schmerzen verwendet werden und müssen vor dem Kontakt mit Wasser entfernt werden.

Gele bieten alternative Anwendungsschemata: Eine Standardformulierung von Diclofenac-Gel wird bei Zerrungen und Verstauchungen 3- bis 4-mal täglich aufgetragen, während für Doppelstärke-Formulierungen 2 Anwendungen täglich vorgesehen sind.

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Die maximale Behandlungsdauer liegt bei 14 Tagen; tritt bis dahin keine Besserung ein, ist eine ärztliche Abklärung erforderlich. Bei Präparaten wie Diclox forte sind pro Gramm Gel 23,2 mg Diclofenac-N-Ethylthanamin enthalten. Als saures Molekül reichert sich die Substanz im entzündeten Gewebe an und hemmt dort pro-inflammatorische Prostaglandine.

Ohne ärztliche Aufsicht sollten Gele nicht mit oralen NSAR kombiniert werden. Bei Rötungen oder Ausschlag ist die Anwendung abzubrechen; bei älteren Patienten oder Personen mit Nieren- oder Lebererkrankungen kann eine Dosisanpassung notwendig sein.

Im Vergleich der NSAR-Wirkstoffe verweist Enokon darauf, dass ein Ketoprofen-Pflaster mit 20 mg Wirkstoff ein Diclofenac-Pflaster mit 100 mg übertreffen kann.

Begründet wird dies mit dem geringeren Molekulargewicht von Ketoprofen mit rund 254 Da gegenüber etwa 296 Da bei Diclofenac, was zu einer höheren Hautpermeabilität und schnelleren Linderung nach 2 sowie 12 Stunden auf der visuellen Analogskala (VAS) führe. Diclofenac-Großpflaster mit etwa 50 cm² seien hingegen für eine anhaltende Freisetzung über 48 bis 72 Stunden nach operativen Eingriffen geeignet.

Einsatzgebiete von Capsaicin und sensorischen Gelen

Topika mit Capsaicin greifen über den Abbau der Substanz P in die Schmerzweiterleitung ein. Sie kommen laut Enokon unter anderem bei Arthrose, rheumatoider Arthritis, diabetischer Neuropathie, postherpetischer Neuralgie und Fibromyalgie zum Einsatz.

Während rezeptfreie Cremes bei leichten Beschwerden 3- bis 4-mal täglich angewendet werden, sind hochkonzentrierte Pflaster mit beispielsweise 8 % Capsaicin neuropathischen Schmerzen vorbehalten.

Bei Zostrix, einer rezeptfreien Creme mit einem Gesamtcapsaicingehalt von 0,1 % zu einem Preis von 19,99 US-Dollar pro Tube, stellt sich eine Linderung meist nach 4 bis 6 Wochen ein. Zu den dokumentierten Nachteilen zählen fehlende klinische Studien zur Wirksamkeit und teils starkes Brennen.

Grundsätzlich dürfen Capsaicin-Topika laut Enokon niemals auf verletzter Haut aufgetragen werden. Eine gestörte Barriere der Epidermis führe zu unkontrollierter Penetration in tiefere Gewebeschichten, was starke Schmerzen und Entzündungen nach sich ziehen könne. Vorsicht ist zudem bei Bluthochdruck, Herzkrankheiten oder in Schwangerschaft und Stillzeit geboten.

Allgemein lassen sich Gele laut Enokon in sensorische und medizinische Varianten unterteilen. Wärmende Gele fördern die Durchblutung bei chronischen Beschwerden, während kühlende Zubereitungen Nervenenden betäuben.

Präparate wie das PERFORM Schmerzlinderungsgel von Performance Health Inc. enthalten 3,1 % Menthol USP und setzen auf den Gegenreiz sowie Rezeptorbindungen für eine Schmerzlinderung binnen 30 bis 60 Minuten. Ortho Nesic kombiniert Menthol und Kampfer in den maximal zulässigen OTC-Mengen mit Capsaicin und kostet rund 25 US-Dollar.

Pflastertechnologien und pflanzliche Ergänzungen

Neben NSAR stehen für leichte bis mittelschwere Schmerzen bei Arthritis auch Lidocain-Pflaster bereit. Frei verkäufliche Versionen enthalten bis zu 4 % Lidocain; in einer Untersuchung aus dem Jahr 2005 berichteten 71 % der Kniearthrose-Patienten nach 12 Wochen täglicher Nutzung über eine signifikante Linderung, vergleichbar mit oralen NSAR.

Begleitend auftretende Hautreaktionen durch Pflasterkomponenten können laut Enokon kurzfristig mit niedrig konzentrierten Kortikosteroid-Salben gelindert werden, die Kapillaren verengen und Ödeme begrenzen.

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Ergänzend umfasst das Marktsegment transdermale Kräuterpflaster und Kombinationscremes. Moderne Trägersysteme wie Transfersomen und Ethosomen verbessern dabei das Eindringen in die Hornhaut. Produkte wie Ted's Pain Cream setzen auf 10 % Methylsalicylat, Arnika und Resveratrol bei Kosten von 49 US-Dollar im Einmalkauf. Activene kombiniert Arnika mit Menthol.

Pflanzliche Mittel können klassische Schmerzmittel bei Arthrose einsparen, senken den Schmerz auf der Zehnerskala jedoch im Schnitt nur um 2 bis 3 Punkte. Äußerlich kommen dabei Beinwell und Arnika infrage, innerlich Hagebutte oder Kurkuma. Da Beinwell leberschädigende Pyrrolizidinalkaloide enthält, darf die Anwendung nur äußerlich und zeitlich begrenzt erfolgen.