Ketoprofen-Pflaster: Wirkstoff erreicht das Gewebe schon nach einer Stunde

Topische Schmerztherapeutika stehen in unterschiedlichen Darreichungsformen zur Verfügung, darunter Cremes, Gele, Balsame, Salben und flüssige Lösungen.

Medizinisch lassen sich diese Präparate anhand ihrer primären Wirkmechanismen in drei zentrale Gruppen unterteilen: Lokalanästhetika, die Schmerzsignale gezielt blockieren, topische nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs), welche die Synthese von Prostaglandinen hemmen, sowie sogenannte Counterirritantien wie Menthol, Kampfer, Eukalyptusöl und Methylsalicylat, die über wärmende oder kühlende Reize wirken.

Allen diesen Mitteln ist gemein, dass sie primär Schmerzsignale unterbrechen oder dämpfen, die zugrunde liegende Ursache der Beschwerden jedoch nicht behandeln.

Topische NSAIDs und ihre systemischen Vorteile

Topische NSAIDs wie Ibuprofen, Naproxen oder Diclofenac entfalten ihre Wirkung lokal bei muskuloskelettalen Beschwerden, insbesondere bei Arthrose, Verstauchungen und Weichteilverletzungen. Laut Studien weisen sie bei lokalen Schmerzen eine vergleichbare Wirksamkeit wie orale Darreichungsformen auf.

Da Wirkstoffe in Creme-, Gel- oder Pflasterform kaum systemisch resorbiert werden, verringert sich das Risiko für schwerwiegende gastrointestinale Nebenwirkungen wie Magen-Darm-Blutungen oder Ulzera sowie für kardiovaskuläre Ereignisse deutlich.

Die pharmakokinetischen Vorteile lokaler Anwendungen zeigen sich unter anderem bei Ketoprofen-Pflastern, die für Erkrankungen wie Tendinitis oder Muskelzerrungen geeignet sind.

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Ein solches Pflaster gibt den Wirkstoff kontinuierlich über 24 Stunden direkt an das entzündete Areal ab. Therapeutische Gewebekonzentrationen werden dabei innerhalb von 1 Stunde erreicht, und die Wirkung bleibt bis zu 20 Stunden erhalten. Nach 14 Stunden liegt das Gewebe-Plasma-Verhältnis für das Ketoprofen-Pflaster bei 0,38 in den Muskeln und 1,13 in den Sehnen.

Im Vergleich dazu erreichen orale Gaben lediglich Werte von 0,021 beziehungsweise 0,074. Die Umgehung des First-Pass-Metabolismus und die geringere systemische Exposition minimieren unerwünschte Nebenwirkungen, wenngleich topische NSAIDs Nachteile wie Hautreizungen, eine kürzere Wirkdauer mit der Notwendigkeit wiederholter Applikationen sowie eine eingeschränkte Effektivität bei tiefen oder ausgedehnten Entzündungen aufweisen.

Auch Diclofenac-haltige Formulierungen blockieren Prostaglandine bei lokalen Entzündungen und Gelenkschmerzen wie Osteoarthritis. Für Voltarène Emulgel mit 1 % Wirkstoffgehalt sind bei Verstauchungen zwei bis drei Anwendungen täglich über maximal 4 Tage vorgesehen, bei Muskel- oder Sehnenbeschwerden drei bis vier Anwendungen täglich über bis zu 7 Tage. VoltarenActigo mit 2 % Diclofenac wird zweimal täglich über maximal 4 Tage aufgetragen.

Counterirritantien und thermische Effekte

Eine weitere Wirkstoffgruppe nutzt sensorische Reize zur Schmerzlinderung. Menthol wirkt über den TRPM8-Rezeptor kühlend und eignet sich besonders bei akuten Muskelkrämpfen. Entsprechende Cremes oder Gele werden bei Erwachsenen je nach Schmerzstärke alle 3 bis 4 Stunden dünn aufgetragen und einmassiert, während Menthol-Pflaster alle 12 Stunden gewechselt werden sollten.

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Wärmegels wiederum setzen auf Vasodilatation zur Steigerung der Durchblutung sowie thermische Beruhigung, was Muskelverspannungen lösen und Linderung bei Beschwerden wie Fibromyalgie verschaffen kann.

Rezeptfreie Kombinationsprodukte nutzen oft mehrere dieser Reizstoffe. Die Creme Advil Targeted Relief von der Marke Advil, die über Vertriebswege wie Amazon für 12,98 US-Dollar je 65-g-Tube angeboten wird, kombiniert Capsaicin, Menthol und Kampfer, enthält jedoch kein Ibuprofen. Fachbewertungen vergeben hierfür 3,5 von 5 Punkten.

Berichte verweisen bei solchen Formulierungen auf mögliche Hautreizungen, einen ausgeprägten Geruch sowie eine begrenzte Wirkung bei tiefer liegenden Gelenkschmerzen; zudem existiert laut einem Bericht der US-Gesundheitsbehörden NIH keine eindeutige Empfehlung für Kombinationen aus Kampfer und Menthol.

Anwendungsregeln und Risiken

Kombinationspräparate wie Menovasin enthalten neben Lokalanästhetika und Gegenreizmitteln auch Procain, das ein Allergierisiko birgt, sowie hauttrocknendes Ethanol. Bei allen topischen Mitteln gilt grundsätzlich, dass sie nicht auf verletzte, empfindliche Haut oder offene wunden aufgetragen werden dürfen.

Treten Rötungen, Schwellungen oder Unwohlsein auf, ist das jeweilige Produkt abzusetzen; halten Schmerzen über mehrere Tage hinweg an, raten Fachberichte zur ärztlichen Abklärung.